前列腺是男性特有的器官，而前列腺癌是长寿男性中最常见的癌症。它是一种典型的男性老年病，其发病率在50-55岁后大大增加。在美国和其他许多发达国家，前列腺癌是最常见的非皮肤癌。据统计，前列腺癌每年造成150亿美元的直接医疗费用和另外25亿美元的间接费用。

　　虽然我国前列腺癌的发病率低于西方国家，但随着社会老龄化、人口城市化和饮食结构的西化，前列腺癌的发病率呈明显增长趋势。/上海的前列腺癌发病率在20年内增加了10倍以上，对男性的生命和健康构成了严重威胁。前列腺癌患者主要是老年男性，新诊断患者的中位年龄为72岁，高峰年龄为75-79岁。

　　2000-2011年中国男性前列腺癌的发病率不断上升

　　根据世界人口组织2011年的抽样统计，前列腺癌夺去了全球约70万名男性的生命，占同年男性死亡总数的28%，成为男性癌症死亡的第二大原因（仅次于肺癌），而转移是主要的死亡原因。虽然美国和中国的前列腺癌发病率差异很大（高达78倍），但前列腺癌死亡率的差异却小得多（16倍）。由于PSA筛查和治疗的进步，1998-2002年，美国的前列腺癌死亡率为30.3/10万，目前仍呈下降趋势。相比之下，亚洲的死亡率变化和发病率变化趋势相似，从1978年到1997年，新加坡华人的前列腺癌死亡率上升了173.7%。

　　全球男性和女性的癌症发病率和死亡率的比较

　　1 内分泌治疗

　　目前晚期转移性前列腺癌的一线治疗方案是内分泌疗法。

　　1876年，Hunter发现睾丸切除术后的前列腺萎缩，1893年Ramm和White用睾丸切除术治疗前列腺癌。直到1941年，Huggins和Hodges才真正阐明了前列腺癌与雄性激素之间的关系，发现双侧睾丸切除术或雌性激素治疗可以延缓转移性前列腺癌疾病的发展。抑制睾丸雄性激素分泌或抑制雄性激素活性的治疗方法被统称为雄性激素剥夺疗法（ADT）。

　　其中，去势疗法又分为手术去势（双侧睾丸切除术）和药物去势（黄体生成素释放激素类似物）。去势疗法是目前治疗进展性和转移性前列腺癌的标准疗法。抗雄激素疗法，又称抗雄激素疗法，直接阻断双氢睾酮（DHT）与雄激素受体（AR）的结合，阻断雄激素对前列腺癌细胞的作用，杀死肿瘤细胞。

　　NCCN指南。ADT是治疗转移性前列腺癌的标准治疗方法

　　2 破坏性抗性前列腺癌（CRPC）

　　目前，一线内分泌治疗是初步治疗晚期前列腺癌的标准治疗方式。虽然这种治疗方法在初始阶段对大多数患者有效，但在ADT的中位持续时间为18-24个月后，几乎所有患者都会进展为耐阉割的前列腺癌（CRPC）。CRPC，即转移性抗性前列腺癌（mCRPC）是前列腺癌的主要致死因素，进展为mCRPC者的平均中位生存时间不到2年。

　　3 CRPC治疗的新希望--阿比特龙

　　醋酸阿比特龙是一种有效的口服CYP17A酶不可逆抑制剂，可抑制睾丸、肾上腺和肿瘤中睾酮的合成，使前列腺癌患者的前列腺特异性抗原（PSA）水平明显下降，促进肿瘤缩小，提高总生存期，延长影像学无进展生存期，缓解骨转移并发症，改善生活质量。

　　醋酸阿比特龙分子式

　　1 适应症

　　阿比特龙于2011年4月28日首次获得FDA的上市批准，用于治疗去势的转移性前列腺癌（mCRPC），与泼尼松或泼尼松龙联合治疗雄激素去势疗法和多西他赛化疗失败的患者。随后，在2012年12月10日，一个扩大的适应症被批准用于治疗破坏性抵抗的晚期转移性前列腺癌。中国批准的适应症是 "与泼尼松联合治疗转移性耐药前列腺癌（mCRPC）"。

　　2 作用机制

　　醋酸阿比特龙是阿比特龙的前体药物，在体内迅速转化为阿比特龙，阿比特龙是CYP17（17α-羟化酶和C17,20-清除酶）的选择性、不可逆的类固醇抑制剂，通过抑制酶的活性阻断睾丸、肾上腺和肿瘤中睾酮的合成。

　　阿比特龙的作用机制示意图

　　3 临床疗效

　　支持美国FDA批准阿比特龙的主要临床数据是COU-AA-301和COU-AA-302，在中国注册的主要临床数据来自亚洲的国际多中心III期研究ABI-PRO-3002，中国患者的多中心研究ABI-PRO-3001，以及中国健康志愿者的药代动力学研究ABI-PRO-3002。基于这些临床研究的结果，该产品与泼尼松联合治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的安全性和有效性得到了充分的证明。请期待下一期的临床试验结果。

　　4 剂量

　　推荐剂量为1000毫克（4x250毫克/片），每天口服一次，一定要空腹，与泼尼松（5毫克，每天口服两次）联合使用。服药前至少2小时和服药后至少1小时不应进食。本品应整片用水吞服，不能碾碎或咀嚼。

　　5 副作用

　　阿比特龙的常见副作用包括：盐皮质激素过量引起的高血压、低钾血症和液体潴留；肾上腺皮质功能不全；肝脏毒性；以及食物影响。用药期间需要定期检查肝功能、电解质和血压控制。

　　6 我可以自行决定服用阿比特龙吗？

　　阿比特龙是复杂而昂贵的。建议在医生的指导下服用。在一些医疗条件差的省份，如果你的医生不知道如何用药，你可以到最近的大医院去。如果当地没有阿比特龙，你可以考虑向有关医疗机构咨询。